1499年，欧洲人开始注意到南美洲大陆那古老而神奇的古柯树了。意大利的地理学家和航海家阿梅里科·维斯普乔登上南美大陆的第一眼，就惊异地发现了印第安人嘴里不停咀嚼的古柯叶，并以极大的兴趣在返回欧洲之后生动地描写了印第安人和古柯之间的密切关系。这使欧洲人第一次听到了古柯这一奇妙的字眼。
　　
　　1859年，奥地利维也纳一位名叫阿贝耳·尼曼的医生，从科学探险队由秘鲁带回来的古柯叶中成功地提取出纯梓的可卡因。但在此后的20年中，可卡因作为一种新的生物碱，很少有人使用。1883年.德国军医特奥多耳·阿申勃兰特注意到可卡因可以对中枢神经和交感神经产生强烈的刺激作用，能使人迅速解除疲劳和乏力。于是他搞到一些可卡因分发给正在巴伐利亚州进行军事训练的士兵们，结果收到了“极好的效果”。
　　
　　此后，许多人在报纸上阅读了阿申勃兰特描述可卡因神奇效果的文章。其中有一位年轻的学者西格蒙德·弗罗伊德，即后来写作《梦的分析》的著名心理学家，他当时正患有乏力、抑郁症和多种神经不适症等慢性疾病。读到阿申勃兰特的文章后，弗罗伊德立即买了一些可卡因进行尝试，同时还送给一位身患神经系统疾病和染有吗啡毒瘾的同事，以及一位患有慢性肾病的病人进行试验，结果他们都收到了“病情好转”的奇特疗效。弗罗伊德认为可卡因是一种“魔药”，1894年他在给未婚妻的信中高度评价了可卡因的功能，并向亲朋好友、同事以及患者大加推荐。同一年，美籍奥地利人、著名眼科医生卡尔·科勒首次使用可卡因作局部麻醉药用，科学地证明了可卡因在阻断神经传导方面的特殊作用，尤其是对于眼、鼻、喉部的粘膜神经阻导作用更为有效。这就是可卡因在人体上唯一正确的用途。