虽然海洛因口服有效，但多半还是用来注射.未成瘾者多采用皮下注射，而成瘾者更常用静脉注射，这样效果更快。海洛因的直接效应可分为两个阶段，即“冲劲”和“麻醉高潮”。使用者立即感觉到只存在瞬刻之间的那股“冲劲”.这是鸦片向脑部所作的起始性的冲击。这种冲击常被人们用性方面的销魂极乐之类的感受来形容，对绝大多数人来说，这种感觉是畅快无比的，它能持续数分钟之久。随之而来的是“麻醉高潮”，延续的时间更长一点，这种如同梦境的感觉是难以名状的，瘾君子称之为“没有痛苦的生活”。
　　
　　短期使用海洛因，会使感觉迟钝，记性变差，对刺激的反应降低，掩孔收缩，减慢呼吸、心搏和肠胃活动.发生恶心、呕吐、血管扩张、皮肤充血、俊痒和发汗现象。
　　
　　长期使用海洛因会导致便秘、体重减轻、食欲不振和暂时性的阳萎或不育，还可以导致血管萎陷和静脉结疤.用毒者必须在自己身上寻找新的注射区域—手指之间、腿上、颈项、发脚以上的头皮部分，甚至口腔内.反复使用海洛因，需要不断地增加剂量才能产生同样的效果，这种情况称之为耐药性。所以海洛因对健康最显著的长期影响是生理上和心理上都对这种毒品产生强有力的依赖性，如果没有它，吸毒者连正常的代谢机能都难以维持.海洛因是一种极为危险的毒品，注射过徽可以致死.海洛因中毒症状是:如针孔大的瞳孔，冷而发黑的皮肤，极慢的呼吸和深度昏迷，呼吸中枢麻痹而衰竭致命。总的说来，海洛因毒瘾者的生命岌岌可危，由于他们在沉醉状态中很少摄入食物，所以常常受到营养不良的危害.海洛因使用者常处于痛觉麻木状态，很少关心自己的身体，染病率极高。如脓肿、败血症、破伤风、细菌感染和血清性肝炎，这类病多是由于注射针头不洁而引起的。